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   近日，澳门威尼斯人娱乐城 罗波博士团队在国际知名的农林科学领域一区Top学术期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》上发表了两篇学术论文。题目分别为《Novel pyrazole-4-carboxamide derivatives with a tetrahydroquinoline skeleton: Promising SDHIs for the control of Rhizoctonia solani》（DOI: 10.1021/acs.jafc.6c06276）和《Discovery of novel stilbene-containing nicotinamide derivatives as potential SDHIs against Rhizoctonia solani and Sclerotinia sclerotiorum》（DOI: 10.1021/acs.jafc.6c04703）。

 研究背景：植物病原真菌引起的真菌病害每年给全球经济作物造成大量损失，而且许多真菌产生的真菌毒素对人和动物的生命健康带来威胁。因此，各种化学合成的杀菌剂被广泛使用控制植物病害，对全球农作物产量和质量的提升做出突出贡献。琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHIs）是一种线粒体呼吸链抑制剂，通过阻断真菌呼吸链的电子传递和ATP生成从而抑制病原菌的生长并导致其死亡，因其独特的作用机制区别于前三代杀菌剂而被称为第四代杀菌剂。目前已经有24个SDHIs 类杀菌剂并被广泛使用，SDHIs 类杀菌剂仍具备大幅增长的潜力，将持续领导杀菌剂市场的增长。但是由于作用靶点单一，长期大量重复使用导致其抗性问题越来越严重，常导致真菌病害防治失败。抗性问题已成为制约SDHIs杀菌剂发展和真菌病害防治的关键因素之一，设计合成结构新颖的SDHIs杀菌剂是目前抵御SDHIs的抗性的最直接有效方法。因此研究和开发新型SDHIs对于真菌病害防治和抵御SDHIs的抗性具有重要的研究价值和研究意义。

 研究内容：课题组采用“分子杂合”、“电子等排”和“骨架跃迁”等策略设计合成几个系列含二苯乙烯和四氢喹啉的疏水活性基团的新型吡唑酰胺类化合物。通过体外抗菌活性测试和体内抗真菌活性测试筛选得到2个具有良好抗水稻纹枯病高活性先导化合物6m和6g以及1个对油菜菌核病的具有良好活性的先导化合物6c。通过对先导化合物进行SDH活性抑制试验，菌丝形态观察，分子对接和分子动力学模拟初步探讨了它们的抗菌作用机制。结果表明，它们都是潜在的SDHIs，在水稻纹枯病和油菜菌核病的绿色防控中具有良好的应用前景。

 研究意义：本研究一方面为增效、减药、提质、环保的新型SDHIs杀菌剂的研发提供切实的理论依据，另一方面也为绿色环保杀菌剂在茶和油菜病害防治方面的应用提供了思路。

论文链接：//doi.org/10.1021/acs.jafc.6c06276

                    //doi.org/10.1021/acs.jafc.6c04703